依西美坦、107868-30-4 CAS查詢、依西美坦物化性質

發布時間:2024-10-17  瀏覽次數:140

 中文名稱： 依西美坦  

 中文別名： 依美司坦;1,4-二烯-3,17-二酮-6-亞甲基雄烷;芳香酶(AROMATASE)抑制劑(EXEMESTANE);依烯美坦;依西美坦(標準品);依西美坦(企標);依西美坦;(8R,9S,10R,13S,14S)-6-亞甲基-10,13-二甲基-7,8,9,11,12,13,15,16-八氫-6H-環戊并[A]菲-3,17(10H,14H)-二酮  

 英文名稱： Exemestane  

 英文別名： ExeMestane (USP);ExeMestane(AroMasin);1,4-Androstadien-3,17-dione-6-Methylene-d2;(8R,9S,10R,13S,14S)-10,13-Dimethyl-6-methylene-7,8,9,11,12,13,15,16-octahydro-6H-cyclopenta[a]phenanthrene-3,17(10H,14H)-dione;ExeMestine;(8R,9S,10R,13S,14S)-10,13-diMethyl-6-Methylene-7,8,9,10,11,12,13,14,15,16-decahydro-3H-cyclopenta[a]phenanthrene-3,17(6H)-dione;ExeMestane SynonyMs 6-Methylenandrosta-1,4-diene-3,17-dione;PNU155971  

 CAS號： 107868-30-4  

 EINECS號： 643-090-2  

 分子式： C20H24O2  

 分子量： 296.4  

 InChI： InChI=1/C20H24O2/c1-12-10-14-15-4-5-18(22)20(15,3)9-7-16(14)19(2)8-6-13(21)11-17(12)19/h6,8,11,14-16H,1,4-5,7,9-10H2,2-3H3/t14?,15?,16?,19-,20+/m1/s1  

 分子結構：  

 密度： 1.13±0.1 g/cm3(Predicted)  

 熔點： -155.13°C  

 沸點： 453.7±45.0 °C(Predicted)  

 閃點： -  

 折射率： -  

 蒸汽壓： -  

 物化性質： 白色固體，熔點190～192℃。  

 產品用途： 依西美坦為甾體芳香酶滅活劑，其結構與芳香酶的自然底物雄烯二酮相似，為芳香酶的偽底物。由于絕經后婦女的雌激素主要是由雄激素(腎上腺皮質產生)在外周組織中的芳香酶作用下轉化而產生，本品通過與芳香酶的活性位點不可逆性結合而使其失活，從而明顯降低絕經婦女血循環中的雌激素水平。本品對腎上腺皮質激素的生物合成無明顯影響，即使濃度高于抑制芳香酶作用濃度600倍時，對皮質激素生成途徑中其他酶也無明顯影響。
本品口服吸收迅速，吸收受食物影響，口服生物利用度為 42%。絕經后婦女對藥物的吸收率比健康受試者高，患者口服本品后2～4小時達血藥峰濃度，達峰時間平均為1.2小時，比健康受試者(2.9小時)短。主要與 α1-酸性糖蛋白及蛋白結合，總蛋白結合率為90%。主要經肝臟代射，代謝物為無活性的17- 氫依西美坦，清除半衰期為24小時。主要經尿液或糞便排出，各占服藥量的42%。###1.絕經前的婦女一般不用依西美坦片劑。
2.中重度肝功能、腎功能不全者慎用。超量服用依西美坦可使其非致命性不良反應增加。
3.FDA對本藥的妊娠安全性分級為D級。
4.老年用藥無特別注意事項。###第二代芳香酶抑制劑，用于治療轉移性乳腺癌及用作早期乳腺癌的輔助治療。  

 危險品標志：    

 風險術語： 可能影響生育能力、可能對胎兒造成傷害、對水生生物有毒  

 安全術語： 避免接觸-使用前獲得特殊說明、不要吸入灰塵、穿戴合適的防護服、戴上合適的手套、使用適當的容器以避免環境污染