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帕珠沙星、127045-41-4 CAS查詢、帕珠沙星物化性質

發布時間：2024-10-17

中文名稱：帕珠沙星

中文別名： (S)-(-)-10-(1-氨基環丙基)-9-氟-3-甲基-7-氧代-2,3-二氫-7H-吡啶[1,2,3,de][1,4]苯并噁嗪-6-羧酸;帕蘇沙星;帕珠沙星;帕珠沙星堿基;(S)-10-(1-氨基環丙基)-9-氟-3-甲基-7-氧代-2,3-二氫-7H-吡啶并[1,2,3-DE][1,4]-苯并噁嗪-6-羧酸;帕珠沙心;帕楚沙星;(S)-(-)-10-(1-氨基環丙基)-9-氟-3-甲基-7-氧代-2,3-二氫-7H-吡啶并[1,2,3-DE][1,4]苯并惡嗪-6-羧酸甲磺酸鹽

英文名稱： Pazufloxacin

英文別名： PAZUFLOXAXIN;T-3761;(s)-yclopropyl)-9-fluoro-3-methyl-7-oxo;Pazufloxacinmyesylate;(3S)-10-(1-AMINOCYCLOPROPYL)-9-FLUORO-2,3-DIHYDRO-3-METHYL-7-OXO-7H-PYRIDO[1,2,3-DE]-1,4-BENZOXAZINE-6-CARBOXYLIC ACID;ALKALYL;Pazufloxaxin mesilate;PAZUFLOXACIN 98+%

CAS號： 127045-41-4

EINECS號： 635-036-1

分子式： C16H15FN2O4

分子量： 318.3

InChI： InChI=1/C16H15FN2O4/c1-7-6-23-14-11(16(18)2-3-16)10(17)4-8-12(14)19(7)5-9(13(8)20)15(21)22/h4-5,7H,2-3,6,18H2,1H3,(H,21,22)

分子結構：

密度： 1.56

熔點： -269-271°C

沸點： 531.5±50.0 °C(Predicted)

閃點： -

折射率： -

蒸汽壓： - 物化性質：結晶，熔點269-271.5℃。[α]_D²⁵-88.0°(C=0.5，0.05mol/L氫氧化鈉溶液)。急性毒性LD₅₀雄小鼠(mg/kg)：＞500靜脈注射。
鹽酸帕楚沙星(Pazufloxacin Hydrochloride)：C16H15FN2O4?HCl。熔點243.5-247.5℃。[α]_D²³-32.5°(C=0.5，水)。
甲磺酸帕楚沙星(Pazufloxacin Methanesulformte)：C16H15FN2O4?CH3SO3H。[163680-77-1]。無色棱狀結晶，熔點258～259℃(分解)。[α]_D²⁰-64.2°(C=1，1.0mol/L氫氧化鈉溶液)。25℃時水中溶解度＞200mg/ml。

產品用途：本品用于敏感細菌引起的下列感染：
1.慢性呼吸道疾病繼發性感染，如慢性支氣管炎、彌漫性細支氣管炎、支氣管擴張、肺氣腫、肺間質纖維化、支氣管哮喘、陳舊性肺結核等;肺炎、肺膿腫。
2.腎盂腎炎、復雜性膀胱炎、前列腺炎。
3.燒傷創面感染、外科傷口感染。
4.膽囊炎、膽管炎、肝膿腫;腹腔內膿腫、腹膜炎。
5.生殖器官感染，如子宮附件炎、子宮內膜炎;盆腔炎。###1.本品可抑制茶堿在肝臟代謝，使茶堿血藥濃度升高，可能發生茶堿中毒(表現為胃腸道反應、頭痛、心律不齊、痙攣等)，兩藥合用時應監測茶堿血藥濃度。
2.與苯基乙酸類、二乙酮酸類及非甾體抗炎藥合用時可能發生驚厥，不宜同用，如需同用，應密切觀察，出現癥狀，應立即停藥。
3.與華法林合用，可增強后者的作用，使凝血時間延長，應密切觀察并監測凝血時間。
4.與丙磺舒合用時，可使本品半衰期延長，AUC增高，但不影響血藥峰濃度。
5.與西咪替丁等合用，可使本品的血藥峰濃度下降，但不影響本品的吸收。
6.與氫氧化鋁等合用，可抑制本品在胃腸道的吸收。###仍在臨床試驗中。###本品是國家二類新藥甲磺酸帕珠沙星的關鍵中間體，也即堿基料，是分子結構中的主體部分，只需與甲磺酸成鹽即得原料藥。

危險品標志：

安全術語：吸入有害、與皮膚接觸有害、吞食有害、導致燒傷、高度易燃

安全術語：穿戴合適的防護服、戴上合適的手套、如果發生事故或感到不適，請就醫立即提出建議（如有可能，展示標簽）、佩戴眼部/面部防護用品、如果接觸眼睛，請立即用大量清水沖洗喝水并尋求醫療建議、遠離火源-禁止吸煙