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奈拉濱、121032-29-9 CAS查詢(xún)、奈拉濱物化性質(zhì)

發(fā)布時(shí)間：2024-10-17

中文名稱(chēng)：奈拉濱

中文別名：奈拉賓;9-BETA-D-阿拉伯呋喃糖-6-甲氧基-9H-嘌呤-2-胺;9BETA-D-阿拉伯呋喃糖-6-甲氧基-9H-嘌呤-2-胺;萘拉濱;奈拉濱中間體;奈拉濱;DNA合成抑制劑(NELARABINE);(2R,3S,4S,5R)-2-(2-氨基-6-甲氧基-9H-嘌呤-9-基)-5-(羥甲基)四氫呋喃-3,4-二醇

英文名稱(chēng)： Nelzarabine

英文別名： NELARABINE;Nelzarabine [USAN];Nelzarabine;9beta-D-Arabinofuranosyl-6-methoxy-9H-purin-2-amine;CS-1953;Nelarabine (Arranon);506u;9-β-D-Arabinofuranosyl-6-Methoxy-9H-purin-2-aMine

CAS號(hào)： 121032-29-9

EINECS號(hào)： 642-916-9

分子式： C11H15N5O5

分子量： 297.27

InChI： InChI=1/C11H15N5O5/c1-20-9-5-8(14-11(12)15-9)16(3-13-5)10-7(19)6(18)4(2-17)21-10/h3-4,6-7,10,17-19H,2H2,1H3,(H2,12,14,15)/t4-,6-,7+,10-/m1/s1

分子結(jié)構(gòu)：

密度： 1.98±0.1 g/cm3(Predicted)

熔點(diǎn)： -209-217°

沸點(diǎn)： 721.0±70.0 °C(Predicted)

閃點(diǎn)： -

折射率： -

蒸汽壓： - 物化性質(zhì)： -

產(chǎn)品用途：奈拉濱為脫氧鳥(niǎo)苷類(lèi)似物9-β-阿糖鳥(niǎo)嘌呤(ara-G)的前藥，ara-G水溶性差，加甲氧基為本藥，在體內(nèi)它被腺苷脫胺酶催化，脫甲氧基成為ara-G，經(jīng)脫氧鳥(niǎo)苷激酶和脫氧胞嘧啶核苷激酶依次單磷酸化生成活性的5’-三磷酸ara-GTP，白血病母細(xì)胞中蓄積ara-GTP，PNP缺乏導(dǎo)致dGTP選擇性地在T細(xì)胞中積累，而dGTP在B細(xì)胞中迅速降解，使其在B細(xì)胞中無(wú)堆積。細(xì)胞內(nèi)dGTP的堆積可抑制DNA合成，阿糖鳥(niǎo)苷可選擇性地毒殺T細(xì)胞白血病的細(xì)胞，導(dǎo)致細(xì)胞死亡。其他作用機(jī)制可能為奈拉濱的細(xì)胞毒性和系統(tǒng)毒性。
復(fù)發(fā)性白血病或淋巴瘤患者的藥代動(dòng)力學(xué)研究發(fā)現(xiàn)，奈拉濱和ara-G在血漿中的消除迅速，在給予1500mg/m2劑量的奈拉濱后，兩者半衰期分別為30分鐘和3小時(shí)。研究還發(fā)現(xiàn)，ara-G通常在奈拉濱給藥完畢時(shí)達(dá)到峰濃度，而且其峰濃度數(shù)值通常也大于奈拉濱的峰濃度，表明奈拉濱可在體內(nèi)迅速、完全地轉(zhuǎn)化為ara-G。奈拉濱和ara-G部分經(jīng)腎臟消除，28名成年患者在給予奈拉濱后24小時(shí)測(cè)得的奈拉濱和ara-G的平均腎排泄率分別為6.6±4.7%和27±15%。

危險(xiǎn)品標(biāo)志： -

安全術(shù)語(yǔ)： -